注射用奥美拉唑钠（晋城海斯）

主要用于：

①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；

②应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；

③预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；

④作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及 Zollinger-Ellison 综合征。

对本品中任何成份过敏者禁用。

与其它质子泵抑制剂一样，本品不应与阿扎那韦合用。

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison 综合征患者除外)。

2.因本品能显著升高胃内 pH 值，可能影响其他药物的吸收。

3.肾功能受损者无须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。

4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

5.动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃嗜铬样细胞肥大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

奥美拉唑是苯并咪唑类化合物，是包含两种活性对映体的消旋体。奥美拉唑通过对壁细胞质子泵的特异性作用降低胃酸的分泌。奥美拉唑对胃酸分泌的作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱性物质，在壁细胞内的酸性环境中浓集并转化为活性物质，抑制 H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶。奥美拉唑的抑制作用呈剂量相关性，并抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激类型无关。

人体静脉给予奥美拉唑，为了迅速达到与多次口服 20 毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予 40 毫克奥美拉唑。静注 40 毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24 小时内平均下降 90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关。

包括使用质子泵抑制剂在内的任何方法所致的胃酸减少，都会增加胃肠道内正常菌群的数量。用抑酸药物治疗，沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。

在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃肠嗜铬样(ECL)细胞增大和良性肿瘤，这是胃酸抑制导致的持续性高胃泌素血症的结果。在用 H₂受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗和部分底部切除术后也有类似的发现。这些变化并非上述药物的直接作用。

分布

健康人体分布容积约为 0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为 95%。

代谢和排泄

静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为 40 分钟，总血浆清除率为 0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素 P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型 CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经 CYP2C19 催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与 CYP2C19 的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。

奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约 80% 的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。

肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑蓄积。