注射用甲氨蝶呤（上海医药）

100 mg；

已知对本品高度过敏的患者禁用。

对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止 DNA 合成，亦干扰 RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于 G₁及 G₁/S 转换期细胞。

用量小于 30 mg/m²时，口服吸收良好，1 小时～5 小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为 0.5 小时～1 小时。血浆蛋白结合率约为 50%，本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约 40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；约 10% 通过胆汁排泄，T_1/2α为 1 小时；T_1/2β为二室型：初期为 2～3 小时；终末期为 8～10 小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。

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