盐酸西布曲明胶囊（太极集团重庆涪陵）

5 mg（以 C₁₇H₂₆C1N·HC1·H₂O 计）

1、接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者。

2、接受其它中枢性食欲抑制药治疗的患者。

3、神经性厌食症的患者。

4、多本品成份过敏的患者。

5、血压不能控制或控制不好的高血压患者。

6、有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。

7、严重肝、肾功能不全的患者。

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收 77%，血药浓度达峰值时间为 1.2 小时，口服清除率为 1750L/h，半衰期为 11 小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素 P₄₅₀（3A₄）同工酶代谢为具有药理活动的代谢物单和双去甲基的 M₁和 M₂。这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物 M₅和 M₆。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形 3%、M_１6%、M₂12%、M₅52%、M₆27%。M₁和 M₂的血浆浓度在服后 3～４小时内可达峰值。服药４天内 M₁和 M₂的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的 2 倍。M₁和 M₂的半衰期分别为 14 和 16 小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原型、M₁、M₂的人血浆蛋白结合率分别为 97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布带组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约 85%（68～95%）由尿和粪便排泄。M₁和 M₂主要经肝脏排泄；M₅和 M₆主要是经肾脏排泄，尿中没有原形成份。