左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质.其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧，缺血时，脂酰-CoA 堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致 ATP 水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰 CoA 可致膜结构改变.膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。
足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA 进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑，肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加 NADH 细胞色素 C 还原酶、细胞色素氧化酶的活性，加快 ATP 的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。
左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶 A 和游离辅酶 A 二者比率的缓冲作用从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶 A 毒性，调节血中氨浓度。
