生奥定（注射用醋酸奥曲肽）

0.1 mg（按 C₄₈H₆₆N₁₀O₁₀S₂计）。

该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30 分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为 100 分钟。静脉注射后，4 分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为 10 分钟和 100 分钟。药物的分布容积约 0.27L/kg，总体廓清率为 160 mL/分，血浆蛋白结合率达 65%。

遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。

生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16 倍，未见对生育能力和胎仔的影响。

致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达 2 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 8 倍），连续 85-89 周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为 1.25 mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的 10 倍）时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为 27% 和 12%，溶剂对照组发生率为 8-10%。但人连续使用奥曲肽 5 年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照组为 0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。