醋酸奥曲肽注射液（北京双鹭）

奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用： --抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。 --抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和 GEP 系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。 --抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。 与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。 对肢端肥大症患者，奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。几乎 90% 的病人其血浆水平下降 50% 或更多，且半数病例生长激素降至 5 ng/ml 以下。 多数病人的临床症状有明显减轻，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节疼痛和感觉异常等。此外，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。 对 GEP 内分泌系统功能性肿瘤患者，奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或 5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重症状者，奥曲肽可起到良好的改善作用。

奥曲肽对不同肿瘤的作用如下：

预防胰腺手术后并发症 进行胰腺手术的患者，围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生(如胰瘘、脓肿继发脓毒症、急性术后胰腺炎等)。

食管-胃静脉曲张出血 一项临床研究结果表明，奥曲肽合并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血，会加强对出血的控制，并预防早期再出血的发生，从而减少输血量，提高 5 天存活率。奥曲肽此种作用的确切机制尚不清楚，但有提示认为它通过防止血管活性激素如 VIP 和胰高血糖素等的分泌而减少内脏血流。

吸收：皮下注射后吸收迅速而完全，30 分钟内血浆浓度达峰值。

分布：分布容积是 0.27L/kg，总廓清率是 160 ml/分。血浆蛋白质结合率达 65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。

消除：皮下给药的清除半衰期为 100 分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为 10 分钟和 90 分钟。大部分经粪便排泄，约 32% 在尿中以原型排出。

特殊人群