氨甲环酸注射液（上海信谊金朱）

血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素（antiplasmin）等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血，但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。

纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。

纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血，本品的化学结构与赖氨酸（1.5-二氨基己酸）相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。

本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

按体重静脉注射 15 mg/kg，1 小时后血药浓度可达 20 μg/mL;4 小时后血药浓度为 5 μg/mL。本品能透过血一脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平(1 μg/mL)，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的 50% 左右。

如按体重静脉注射 10 mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持 7-8 小时，组织内可维持 17 小时。静注量的 90% 于 24 小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的 1%。