阿司匹林肠溶片（江苏恩华）

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t_1/2为 15-20 钟；水杨酸盐的 t_1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2-3 小时；大剂量时可 20 小时以上。反复用药时可达 5-18 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后 1-2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为 25—50 μg/ml；抗风湿、抗炎时为 150 - 300 μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需 7 天，但需 2-3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。