瑞可林（帕立骨化醇注射液）

1 mL:5μg

对本品活性成分或任何辅料过敏者。

维生素 D 中毒。

高钙血症。

药理作用 

帕立骨化醇是一种人工合成的具有生物活性的维生素 D 类似物，对骨化三醇侧链(D2)和 A 环(19-nor)进行了修饰。临床前研究及体外试验研究显示，帕立骨化醇需通过与维生素 D 受体(VDR)结合，引发维生素 D 反应通路的选择性活化产生生物学作用。维生素 D 与帕立骨化醇可以通过抑制甲状旁腺激素(PTH)的合成与分泌，降低 PTH 水平。

毒理研究 

遗传毒性：帕立骨化醇 Ames 试验、小鼠淋巴瘤致畸试验、人类淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 

生殖毒性：家兔每日一次给予人剂量 0.24 μg/kg 的 0.5 倍(按体表面积 mg/m2 计算)的帕立骨化醇，或以人剂量 0.24 μg/kg 的 2 倍(按血浆暴露水平计算)，胎儿的生存率出现轻微下降(5%)。大鼠在 20 μg/kg(每周 3 次，按体表面积计算，相当于人剂量的 0.24 μg/kg 的 13 倍)，由于母体高钙血症导致新生大鼠死亡率明显增加。未观察到对后代发育的影响。在试验剂量下未见致畸作用。

致癌作用 

小鼠皮下注射 1、3、10 μg/kg 帕立骨化醇(以 AUC 计相当于 0.24 μg/kg)104 周，子宫肌瘤及平滑肌肉瘤的发生率增加。10 μg/kg 组的子宫肌瘤的发生率与对照组相比出现了显著升高。 

大鼠皮下注射 0.15、0.5、1.5 μg/kg 帕立骨化醇(以 AUC 计相当于 0.24 μg/kg)104 周，良性肾上腺嗜铬细胞瘤发生率增加。大鼠嗜铬细胞瘤发生率增加可能与帕立骨化醇所致的血钙动态平衡有关。

江苏恒瑞医药股份有限公司

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