汝宁（氟康唑颗粒）

1 g：50 mg ;

2 g：100 mg(以 C13H12F2N6O 计算)。

氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素 P-450 甾醇 C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的 14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。

本品对新型隐球菌和念球菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效 念球菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念球菌病)；新型隐球菌感染(包括颅内感染)；孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括颅内感染)有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染有效。

氟康唑口服和静注的药代动力学性质相似。口服吸收良好，且食物、抗酸剂、H<SUB>2受体阻断剂不影响吸收。口服氟康唑后 0.5-1.5 小时血浆浓度达峰值，血浆药物浓度值可达同剂量药物静注后浓度 90% 以上，且在治疗剂量范围内(50-400 mg)剂量与血药浓度成正比，提示本品优良的生物利用度。一日一次，多剂量给药后，血浆浓度约在 6-10 天达稳态，采用负荷剂量给药法，可使血浆浓度提前达稳态。

本品在体内分布广，能很好透入各种体液。器官及组织液和痰中的药物浓度接近血药浓度。表观分布容积接近体内水份总量，V<SUB>d值约为 0.7～0.8L/kg。

本品血浆蛋白结合率较低，仅为 11%～12%，此点不同于其他三唑类抗真菌药。在真菌性脑膜炎病人的脑脊髓液中，本品的浓度约为其血药浓度的 80%。

本品主要经肾以原形排出，尿中约 80% 为原形，11% 为代谢物。其清除率与肌酐清除率成正比，循环中未发现本品代谢。本品血浆半衰期约为 30 小时。

Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。

大鼠经口给予氟康唑 20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20 mg/kg 和 40 mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。

小鼠和大鼠分别按 2.5、5 或 10 毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的 2-7 倍)口服氟康唑 24 个月，提示氟康唑无致癌作用，但雄性大鼠接受本品剂量为 5 mg/kg 和 10 mg/kg，连续给药 24 个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。