盐酸甲氧氯普胺注射液（开封制药）

本品主要成份为：盐酸甲氧氯普胺。辅料为：盐酸、注射用水。

化学名称：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

化学结构式：

分子式：C₁₄H₂₂CIN₃O₂·2HCI·H₂O

分子量：390.72

1 mL：10 mg

肌内或静脉注射。成人，一次 10-20 mg（1-2 支），一日剂量不超过 0.5 mg/kg；小儿，6 岁以下每次 0.1 mg/kg，6-14 岁一次 2.5-5 mg。肾功能不全者，剂量减半。

镇吐药。

2. 用于急性胃肠炎 、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；

3. 用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。

1. 下列情况禁用：
   （1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
   （2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
   （3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
   （4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
   （5）不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2. 下列情况慎用：
   （1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
   （2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
3. 2 岁以下儿童禁用。

1. 对晕动病所致呕吐无效；
2. 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺用而升高；
3. 严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状；
4. 静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；
5. 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时；
6. 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
7. 12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎，密切观察患者的用药反应。
8. 避免合用可能引起锥体外系反应的药物。
9. 建议使用时间不要超过 14 天。
10. 甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。

本品为多巴胺第 2（D₂）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺第 4（5-HT₄）受体激动效应，对 5-HT₃ 受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力。增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

进入血液循环后，13%-22% 迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T_1/2 一般为 4-6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10-15 分钟，静注 1-3 分钟。持续时间一般为 1-2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。