悦康通（葛根素注射液）

⑴2 ml：50 mg ；⑵2 ml：0.1g

1.严重肝、肾功能不全、心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。

2.对本药过敏或过敏体质者禁用。

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_l/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t_1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；

葛根素静脉注射 5 mg/Kg，健康志愿者的分布半衰期（t_1/2α）、消除半衰期（t_1/2β）分别为 10.3、74.0 min，平均滞留时间（MRT）为 1.28 hr，稳态表观分布容积（Vss）为 0.298L/Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；

并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

动物试验表明：

（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质；

（2）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；

（3）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射 30 mg/Kg 后，冠脉血流量可增加 40%，血管阻力降低 29%；

（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。

小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD₅₀分别为 634.3 mg/Kg、1412.2 mg/Kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

悦康药业集团股份有限公司

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