去氨加压素口服溶液（康恩贝制药）

15 mL：5.4 mg（按 C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂计）。

醋酸去氨加压素不可用于以下情形：

-对活性成份或任何辅料过敏；

-原发性，习惯性或精神性烦渴症患者（尿量超过 40 mL/kg /24 小时）；

-心力衰竭，心功能不全和其他需要接受利尿剂治疗的疾病；

-轻中重度肾功能不全患者（肌酐清除率低于 50 mL/min）；

-重度经典 von Willebrand-Jürgens 综合征（Ilb 型），患者凝血因子 VIII 活性为 5%，具有凝血因子 VIII 抗体；

-低钠血症患者或有低钠血症病史的患者；

-需要与利尿剂合并用药（详见【药物相互作用】）；

-未控制的高血压；

-抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）-涉及抗利尿激素异常升高产生的疾病。

醋酸去氨加压素是精氨酸加压素（一种人垂体后叶激素）类似物。它与精氨酸加压素的区别，主要是对 1-半胱氨酸作脱氨基处理和以 8-D-精氨酸取代 8-L-精氨酸。这些结构改变后，在治疗剂量下，与天然 L-精氨酸加压素相比，醋酸去氨加压素的作用时间延长，升压作用降低。

吸收：

口服后 15 至 30 分钟可在血浆中检测到去氨加压素。平均 0.76 小时后达到最大血浆浓度。

口服去氨加压素的绝对生物利用度为 0.08% 至 0.16%。给予 1 mL（360 μg）去氨加压素 360 μg/mL 口服溶液后，C_max 为 29.22pg/mL。同时进食会降低 40% 的吸收率和吸收程度。

分布：

去氨加压素的分布容积为 0.3L/kg；去氨加压素不能通过血脑屏障，但以极少量分泌到乳汁中。

生物转化：

在人肝微粒体制剂的体外研究中显示，无显著量的去氨加压素被代谢，因此可能不在人体肝脏中进行代谢。

消除：

65% 口服吸收的去氨加压素可在 24 小时内从尿中回收。几何平均终末半衰期为 2.5±0.8 小时。

未观察到与去氨加压素药代动力学相关的性别差异。

生殖毒性

在胚胎毒性研究中，大鼠和兔在剂量 0.05-10 μg/kg/天醋酸去氨加压素（以 mg/m²计，大鼠为人最大系统暴露量的 0.1 倍，免为人体最大系统暴露量的 38 倍），均未见对胎儿的影响。兔于妊娠后第 6-18 天皮下注射 ≤ 10 μg/kg 去氨加压素，与对照组（1.2%）相比，高剂量组中的着床后丢失率（10.6%）升高，活胎数减少，未见致畸作用。

尚未进行醋酸去氨加压素对潜在致癌性、潜在致突变及对生育力的研究。