京瑞欣（注射用奥扎格雷钠）

40 mg（以奥扎格雷钠计）。

以下患者禁用：

1．对本品过敏者。

2．脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者；

3．有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；

4．有血液病或有出血倾向者；

5．严重高血压，收缩压超过 200 mmHg 者。

药理作用：

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷 A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

毒性研究：

重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为 125 mg/kg，狗最大耐受量为 10～12.5 mg/kg。

生殖毒性：

大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，T1/2β为 1.22±0.44 h，Vd 为 2.32±0.62L/kg，AUC 为 0.47±0.08 μg·hr/ml。Cl 为 3.25±0.82L/h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2 小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为 1.93 h，血药浓度可测到停药后 3 h。本品大部分在 24 小时内排泄，停药 24 小时后几乎全部药物经尿排出体外。

化学名称为：反式-3-[4-(1 H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸

分子式：C13H12N2O2

分子量：228.25

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