剑之亭（辛伐他汀滴丸）

5mg

在辛伐他汀治疗期间载脂蛋白 B(Apo B)也明显下降。因为每个 LDL 微粒包含一分子 Apo B,而在主要以 LDL-C 升高(不伴随 VLDL 升高)患者别的脂蛋白中发现了很少的 Apo B,提示辛伐他汀不仅可从 LDL 除去胆固醇,而且可降低循环 LDL 微粒的浓度。另外,辛伐他汀可降低 VLDL 和甘油三酯(TG),并升高 HDL-C。辛伐他汀对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。

辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,肝脏是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取,进入体循环的辛伐他汀低于服药剂量的 5%,而其中 95% 可与血浆蛋白结合。本品主要经胆汁排泄。

致癌性:小鼠给予辛伐他汀 25、100 和 400 mg/kg/天,时间为 72 周的致癌性实验表明,平均血药浓度分别高于人口服 80 mg 平均血药浓度的约 1、4 和 8 倍(以 AUC 作为总抑制活性)。在高剂量雌性组和中、高剂量雄性组,肝癌发生率显著升高,雄性组最高发生率为 90%。中、高剂量雌性组肝腺瘤的发生率显著升高。雌性和雄性中和高剂量组肺腺瘤的发生率也显著升高。高剂量雄性组与对照组相比,副泪腺(啮齿类动物眼睛的腺体)腺瘤显著增多。25 mg/kg/天组未见对致癌性的影响。小鼠给予剂量达 25 mg/kg/天的 92 周研究中,未见其致癌性作用(通过 AUC 计算,平均血浆药物浓度高于人口服 80 mg 辛伐他汀血药浓度的一倍)。大鼠给予辛伐他汀 25 mg/kg/天连续两年,雌性大鼠甲状腺滤泡腺瘤的发生率有统计学意义地显著升高,通过 AUC 计算,其暴露水平较人服用辛伐他汀 80 mg 高 11 倍。大鼠连续两年,剂量为 50 和 100 mg/kg/天的致癌性研究,发现肝细胞腺瘤和癌(在雌性的两个剂量组和雄性 100 mg/kg/天组)。在雄性和雌性的两个剂量组中甲状腺滤泡细胞腺瘤增多,雌性 100 mg/kg/天组甲状腺滤泡细胞癌增多。其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂均发现甲状腺肿瘤发生率增高。其血浆药物浓度(AUC)相当于人每日剂量 80 mg 平均血浆药物暴露水平的 7 和 15 倍(雄性)和 22 和 25 倍(雌性)。

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