本药的作用机制尚未完全清楚。用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞，并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维 A 酸核受体而发挥治疗作用。
药代动力学
吸收：由于其高度的亲脂性，异维 A 酸与高脂餐同服时吸收增加。一项交叉性研究中，74 名健康成年受试者分别在禁食及进餐条件下单次口服 80 mg 异维 A 酸（40 mg 胶囊 2 粒），标准化高脂饮食后服用异维 A 酸的 Cmax 及 AUC 均较禁食时增加两倍以上（见表 1），但消除半衰期未发生变化，这一现象提示食物能增加异维 A 酸的生物利用度但并不改变它的分布。进食时达峰时间（Tmax）延长，可能与更长的吸收时相有关。因此，异维 A 酸胶囊应与食物同服。临床研究显示异维 A 酸在结节性痤疮患者与皮肤正常的健康受试者之间的药代动力学没有差异。
表 1. 异维 A 酸的药代参数【均数（%cv），N = 74】
*服用标准化的高脂餐
分布：异维 A 酸与血清白蛋白的结合率达 99.9% 以上，其中主要与白蛋白结合。 代谢：口服异维 A 酸后，人体血浆中至少检测出三种代谢产物：4-氧-异维 A 酸、维 A 酸及 4-氧-维 A 酸。维 A 酸与 13-顺-维 A 酸（异维 A 酸）为几何异构体并可进行可逆性的相互转化。服用其中的一种异构体可引起另一种含量的增加。异维 A 酸也可不可逆地氧化为 4-氧-异维 A 酸，其几何异构体为 4-氧-维 A 酸。
74 名健康成年受试者单次口服 80 mg 异维 A 酸后，进食条件下服药较禁食时血浆中所有的代谢产物异构体的量均有所增加。
所有的这些代谢产物在一些体外模型中显示出较母体异维 A 酸更强的维生素 A 样活性，但这些模型的临床意义尚不清楚。成年囊肿性痤疮患者多次口服异维 A 酸后，进食及禁食条件下达到稳态时 4-氧-异维 A 酸的浓度约为异维 A 酸的 3.4 倍。
体外研究显示，异维 A 酸的代谢产物中主要包括的 P450 异构体为 2C8、2C9、3A4 及 2B6。异维 A 酸及其代谢产物进一步代谢为轭合物，随粪便及尿液排泄。 排泄：口服 14C 标记的异维 A 酸混悬液 80 mg 后，14C 的活性在血中 90 小时衰减一半。异维 A 酸的代谢产物及代谢终产物（轭合物）以相对均等的量从尿液及粪便中排泄（占总量 65%-83%）。74 名健康成年受试者进食条件下单次口服 80 mg 异维 A 酸后，异维 A 酸及 4-氧-异维 A 酸的消除半衰期（t1/2）分别为 21.0±8.2 h 及 24.0±5.3 h。囊肿性痤疮患者单次及多次用药后，异维 A 酸的累积比范围为 0.90-5.43。
儿童：38 名儿童患者（12-15 岁）及 19 名成人患者（ ≥ 18 岁）单次和多次服用异维 A 酸治疗重度难治性结节性痤疮，对异维 A 酸的药动学研究显示，两个年龄组中，主要的代谢产物均为 4-氧-异维 A 酸，也存在维 A 酸及 4-氧-维 A 酸。儿童患者单次和多次服用标准剂量的异维 A 酸后的药动学参数见表 2。异维 A 酸在儿童与成人患者间的药代参数无统计学差异。Isotretinoin
表 2. 12-15 岁儿童单次和多次服药后异维 A 酸的药动学参数【均数（±SD），N = 38﹡】
