甲氧苄啶片（特一药业）

0.1 g

2 个月以下婴儿不宜应用本品。

甲氧苄啶（TMP）属抑菌剂，为亲脂性弱碱，化学结构属乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。

本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密 5 万-6 万倍。

本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。

本品口服后吸收完全，约可吸收给药量的 90％以上，血药峰浓度（C_max）在给药后 1-4 小时到达，口服 0.1 g 后高峰血药浓度约为 1 mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的 30%-50%，炎症时可达 50%-100％。TMP 亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度，乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的 1/3。本品表观分布容积为 1.3-1.8 L/kg；蛋白结合率为 30％-46％；血消除半衰期（t_1/2β）为 8-10 小时，无尿时可达 20-50 小时。TMP 主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24 小时约可排出给药量的 50％-60％，其中 80％-90％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为 90-100 mg/L，尿中高峰浓度约为 200 mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中（约为给药量的 4％）排出。