吸入用盐酸氨溴索溶液（易安平）

Ambroxol Hydrochloride Solution for Inhalation

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2019年9月16日|修改日期：2020年11月17日

成份

本品主要成份为盐酸氨溴索。化学名称：反式-4-[(2-氨基 3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl

分子量：414.57

辅料：枸橼酸、磷酸氢二钠和氯化钠

规格

2 mL：15 mg

适应症

用于急慢性呼吸道疾病...登录

用法用量

12 岁以上儿童及成...登录

不良反应

基于发生频率，不良反应分类如下：

十分常见： ≥ 10%

常见：<10%- ≥ 1%

偶见：<1%- ≥ 0.1%

罕见：<0.1%- ≥ 0.01%

十分罕见：<0.01%

未知：无法从现有数据评估发生频率

免疫系统异常

罕见：超敏反应

未知：过敏反应引起的过敏性休克、血管神经性水肿和瘙痒

皮肤和皮下组织异常

罕见：皮疹、荨麻疹

未知：严重的皮肤反应（包括多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症和急性泛发性脓疱型银屑病）

神经系统异常

常见：味觉紊乱

消化系统异常

常见：恶心、口腔麻木

偶见：呕吐、腹泻、消化不良、腹痛、口干

罕见：咽干

十分罕见：多涎

曾报告胃灼烧。

呼吸、胸廓和纵膈异常

常见：咽喉麻木

十分罕见：呼吸困难和支气管痉挛（常见于呼吸系统高过敏性患者）

未知：呼吸困难（超敏反应症状）

肾和泌尿道异常

罕见：排尿困难

全身和给药部位异常

偶见：发热、粘膜反应

如发现上述任何不良反应或未提及的不良反应，请告知您的医师或药师。

禁忌

对本品的主要成份（盐酸氨溴索）或是其他组分有过敏的患者禁用。

注意事项

1. 有报道使用氨溴...登录

药理作用

盐酸氨溴索具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。

药代动力学

吸收

盐酸氨溴索经口服后在消化道迅速吸收，并在有效剂量范围内与剂量呈线性；血药浓度达峰时间在速释剂型约 1-2.5 小时，在缓释剂型平均为 6.5 小时。

分布

盐酸氨溴索自血液向组织迅速分布，以肺活性成分浓度最高，预估口服后的分布容积是 552L；在有效剂量范围，血浆蛋白结合率 90%。

代谢和消除

首过效应约减少口服剂量的 30%。盐酸氨溴索主要在肝经葡萄糖醛酸化代谢，并裂解为双溴扁桃酸（约为剂量的 10%）。研究显示盐酸氨溴索经细胞色素酶系 CYP3A4 代谢为双溴扁桃酸。口服给药 3 日后，盐酸氨溴索经肾消除约 6% 的原形、约 26% 的代谢物。盐酸氨溴索的末端消除半衰期约为 10 小时，总清除率在 660 mL/min，肾清除率约占 8%。给药 5 日后，约总给药剂量的 83%（放射性标记）由尿排泄。

特殊人群

肝功能异常的患者，盐酸氨溴索消除下降，导致血药浓度水平约升高 1.3-2 倍。因活性成分的有效剂量范围宽，因此无需调整剂量。

盐酸氨溴索的药代动力学无年龄和性别差异影响，无需改变推荐剂量。

饮食对盐酸氨溴索的生物利用度无影响。

毒理研究

遗传毒性

体外（Ames 和微核试验）和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠经口给药剂量高达 3000 mg/kg/日及免给药剂量高达 2000 mg/kg/日时，盐酸氨溴索既未见胚胎毒性和致畸性。在剂量高达 1500 mg/kg/日时，雄性和雌性大鼠的生育力未受到影响。在围产期和出生后发育研究中，NOAEL 为 50 mg/kg/日。在剂量为 500 mg/kg/日时，动物体重发育迟缓，窝仔数减少，对母体和幼仔有轻微毒性。

致癌性

小鼠掺食法给予盐酸氨溴索 20、200 和 800 mg/kg/日 105 周，大鼠掺食法给予盐酸氨溴索 65、250 和 1000 mg/kg/日 116 周，未见致癌性。

上市许可持有人

Hanmi Pharm.Co.，Ltd.

生产企业

Hanmi Pharm. Co.,Ltd.