凯宁（盐酸氯普鲁卡因注射液）

本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。

神经功能的消失依次为：痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。

本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。

本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括：兴奋、抑制或两者兼有。

中枢兴奋表现为：坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。

据文献资料：

健康成人自愿者药代动力学研究表明：很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及 2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。

局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关：药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。

局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响：患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的 pH 值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成年男性为 21±2 秒，女性为 25±1 秒，新生儿为 43±2 秒。肾脏是主要排泄器官，尿量与尿 pH 值影响药物排泄。