艾加星（琥乙红霉素口腔崩解片）

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服 500 mg 后，0.5~2.5 小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为 15 mg/L，游离碱为 0.6 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10~40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。

本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，得不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%~20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积为 0.9L/kg。蛋白结合率为 70%~90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2 为 1.4~2 小时，无尿患者的 T1/2 可延长至 4.8~6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%~5% 的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达 10~100 mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。

本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P 位）与细菌核糖体的 50 S 亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受们（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。