爱全乐（爱喘乐）（异丙托溴铵气雾剂）

爱全乐定量气雾剂禁用于对异丙托溴铵，或其他任何组分中的一种，以及阿托品或其衍生物过敏者。

爱全乐。定量气雾剂慎用于闭角性青光眼患者，特别应注意确保药物不能接触到眼睛 (见【不良反应】和【用法用量】)。

对于排尿困难的患者如前列腺增生，应权衡采用异丙托溴铵治疗的潜在益处，只有当益处远大于加重尿潴留危险时，才予使用。妊娠和哺乳

尽管迄今为止还没有证据表明该药物对胎儿产生任何有害的影响，但是仍不能在妊娠期间使用爱全乐定量气雾剂，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非预期获得的益处较任何可能对胎儿产生的危害更重要。

同时应考虑到与不充分的治疗相关的危险。在妇女妊娠和哺乳期间尚无使用经验。

异丙托溴铵可以抑制迷走神经诱发的支气管收缩反射。异丙托溴铵通过减少肥大细胞中环磷酸鸟苷 (肥大细胞稳定作用) 而抑制介导支气管痉挛的介质的释放。

吸入本品的支气管扩张作用是局部药物对支气管平滑肌的抗胆碱能作用而引起的，非全身性作用。

与慢性阻塞性肺部疾病 (慢性支气管炎和肺气肿) 有关的支气管痉挛的患者进行 90 天的观察研究，治疗后 15 分钟即产生显著的肺部功能改善 (FEV1 和 FEF25-75% 增加 15% 或 15% 以上)，1-2 小时后达到峰值，对大部分患者其持续作用可达 6 小时。

采用放射标记的制剂研究显示，根据吸入技术的不同，在人体中吸入该药后，到达支气管的药物比例大约在 20 和 35% 之间，而 65 到 80% 的药物被吞咽。

大约 10-30% 被吞下的药物将通过胃肠道吸收。

吸入后，药物血液中浓度与药效学时间反应曲线无关。静脉注射后血浆半衰期在第一个消除相中只有几分钟，消除相末期半衰期为 2 到 4 小时；最多 20% 的药物与血浆蛋白结合。药物在 24 小时内经胆汁和肾脏完全清除。

大鼠静脉注射后通过¹⁴C-标记的活性成分放射自显影发现，该药不通过胎盘。

毒理研究表明，爱全乐重复给药后，无氟利昂爱全乐和传统含有 CFC 爱全乐两者毒性相当。

对大鼠、狗和恒河猴均进行了长达 6 个月的吸入研究，未见不良反应的剂量 (NOAEL) 分别为 0.38 mg/kg/天，0.18 mg/kg/天和 0.8 mg/kg/天。

组织病理学检查未发现支气管-肺部系统出现与本品相关的病理损害。大鼠给药 18 个月后未见不良反应的剂量 (NOAEL) 为 0.5 mg/kg/天。

新开发的剂型 (本氢氟烷剂型和乳糖粉末吸入剂型) 在大鼠和狗上进行了长达 3 个月的吸入给药长期毒性研究，得到的结果与异丙托溴铵的总体毒性一致。改变主要见于已知抗胆碱能药物过量后的药理学不良反应。

体外细菌致突变试验 (Ames 试验) 未发现致突变性。体内试验的结果 (微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验) 未显示用药后增加染色体的畸变率。

在小鼠和大鼠的长期研究中未发现致瘤性。

分别对小鼠，大鼠和家兔进行的试验显示该药无致畸作用。在大鼠试验中，给予导致母体毒性的剂量(50 mg/kg 体重)后可见死产率升高，且出现胚胎毒性。

当在器官发生期分别给予大鼠吸入 1.5 mg/kg 体重/天及家兔 1.8 mg/kg 体重/天后，未见胚胎毒性。

在大鼠围产期和哺乳期，口服导致母体毒性的剂量(50，500 mg/kg 体重/天)会导致死产率增高、子代体重减轻以及出生后死亡率升高。

口服最高 90 mg/kg 体重/天的剂量对雌雄大鼠的生育力无影响。在人体无孕期及哺乳期使用经验。