盐酸布替萘芬乳膏（特利达）

10 g：0.1 g。

对已知或怀疑对盐酸布替萘芬乳膏或其任何成份有过敏反应者禁用本品。

盐酸布替萘芬为具有抗真菌活性的烯丙胺类化合物，其作用机理可能是通过抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，阻止真菌细胞膜主要成份麦角甾醇的合成，从而产生抗真菌作用。

本品尚未在国内进行人体药代动力学研究。据国外资料介绍，在对健康志愿者一项为期 4 天研究中，7 名志愿者的背部皮肤（3000 cm²），每日涂抹 6 mg 1% 盐酸布替萘芬乳膏一次，其他 12 个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位（10000 cm²）每日涂抹 20 mg 1% 盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14 天后，6 mg 剂量组血浆盐酸布替萘芬峰值血药浓度 Cmax 为 1.4±0.8 ng/ml，达峰时间 Tmax 为 15±8 h，血浆浓度—时间曲线下面积 AUC_{0-24 h}为 23.9±11.3 ng·hr/ml。20 mg 剂量组，Cmax 值为 5.0±2.0 ng/ml，Tmax 为 6±6 h，AUC_{0-24 h}为 87.8±45.3 ng·hr/ml。盐酸布替萘芬半衰期 t_1/2α，t_1/2β估计分别为 35 h 和 ＞ 150 h。末次给药 72 h 后，6 mg 剂量组平均血浆浓度降至 0.3±0.2 ng/ml，20 mg 剂量组 1.1±0.9 ng/ml。末次给药 7 天后，血浆中仍有低水平的盐酸布替萘芬存在。通过皮肤吸收进入循环系统的全部盐酸布替萘芬量尚未进行过统计。研究表明尿中的主要代谢物为 t-丁基侧链末端的羟基化产物。

11 名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹 1% 盐酸布替萘芬乳膏一次，连用 4 周，在 1、2、4 周每次给药后 10 和 20 h 之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和 0.3 ng/ml 之间。

24 名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹 1% 盐酸布替萘芬乳膏一次，连用 2 周（平均日用量 1.3±0.2 g），末次给药后 0.5 和 65 h 之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和 2.52 ng/ml（均数±标准差，0.9±0.15 ng/ml ）之间。停药 4 周后，血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和 0.28 ng/ml 之间。

遗传毒性：细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠核变试验结果均未表现出潜在的致突变作用。

生殖毒性：皮下注射盐酸布替萘芬 150 mg/m²/d（25 mg/kg/d）（按体表面积计算，相当于临床上局部用最大剂量的 5～6 倍），对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部给予盐酸布替萘芬 150～300 mg/m²/d（25～50 mg/kg/d），均未见致畸胎作用。

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