普司立（奥硝唑注射液）

据《马丁代尔药典》第 31 版(1996 年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/ml 的最大血浆浓度，24 小时后又降到 9 μg/ml，48 小时降到 2.5 μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/ml。

奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15％，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。

奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天的消除量为 85％，尿中 63％，粪便中 22％。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1％。

国外文献报道，健康志愿者 30 min 静脉滴注 1 g 奥硝唑，其半衰期 t1/2 为 14.1±0.5 h，MRT 为 19.4±0.6 h，血浆清除率为 50.6±2.1 ml/min，Vss 值为 0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)、M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物 M1、M4 的浓度低于原形药物，代谢物 M1、M4 的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax 分别为 85±6、120±6 ng/ml，t1/2 分别 14.4±1.0、15.5±1.2 h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低 26-48％，半衰期及 MRT 值会增加 19-38％，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。