多拉韦林:多拉韦林是一种吡啶酮类 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂,其通过非竞争性抑制 HIV-1 逆转录酶(RT)抑制 HIV-1 复制。在一项生化试验中,多拉韦林对重组野生型 HIV-1 RT 的 RNA 依赖性 DNA 聚合的半数抑制浓度(IC50)为 12.2±2.0nM(n = 3)。多拉韦林并不抑制人细胞 DNA 聚合酶α、β和线粒体 DNA 聚合酶γ。
拉米夫定:拉米夫定是一种合成的核苷类似物。在细胞内,拉米夫定被磷酸化为其活性 5'-三磷酸代谢物拉米夫定三磷酸盐(3TC-TP)。3TC-TP 的主要作用机制是在掺入核苷酸类似物后通过 DNA 链终止来抑制 RT。拉米夫定三磷酸盐(3TC-TP)是哺乳动物 DNA 聚合酶 a、β和线粒体 DNA 聚合酶γ的弱抑制剂。
富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF):TDF 是腺苷一磷酸的一种无环核苷膦酸二酯类似物。TDF 首先需要水解二酯,以转化为替诺福韦,随后通过细胞酶磷酸化形成替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐通过与天然底物脱氧腺苷 5'-三磷酸盐竞争并在掺入 DNA 后通过 DNA 链终止来抑制 HIV-1 RT 的活性。替诺福韦二磷酸盐是哺乳动物 DNA 聚合酶α、β和线粒体 DNA 聚合酶γ的弱抑制剂。