克霉唑倍他米松洗剂（上海仁虎）

1 g:10 mg(克霉唑)-643 μg(二丙酸倍他米松,相当于倍他米松 500 μg)

17 岁以下患者不建议使用。

1.使用本品偶可发生的不良反应有：感觉异常、斑丘疹、水肿、继发感染。2.使用克霉唑可能发生的不良反应包括：红斑、刺痛、水疱、脱屑、水肿、荨麻疹及皮肤刺激反应。长期大面积使用可能会发生皮质类固醇类药物的局部不良反应包括：烧灼感、过敏性痒疹、皮肤干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素减退、口周炎、变应性接触性皮炎、皮肤浸润、继发感染、皮肤萎缩纹及粟粒疹。

本品禁用于对本品中的组份及对皮质类固醇药物及咪唑类药物过敏的患者。

药理作用

本品是由克霉唑与二丙酸倍他米松组成的复方制剂。其中克霉唑为咪唑类广谱抗真菌药，可能作用于真菌细胞膜，使细胞内容物外漏而产生抗真菌作用；二丙酸倍他米松为皮质类固醇类药物，具有抗炎、止痒和收缩血管的作用。

二丙酸倍他米松为皮质类固醇药物，其局部透皮吸收程度取决于很多因素，一旦透过皮肤，局部用药的皮质类固醇药代动力学同全身用药的皮质类固醇相同，可不同程度地与血浆蛋白结合，主要在肝脏进行代谢并通过肾脏排出体外，部分局部用药的皮质类固醇及其代谢物被排泄入胆汁。

复方克霉唑洗剂的研究表明，抗真菌/皮质类固醇复方药物的局部用药与强效皮质类固醇的局部用药比较，在一定范围内有收缩血管的作用。因此，不建议用于 17 周岁以下病人、尿布疹患者及封包治疗。

遗传毒性倍他米松在微生物致突变试验（伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌）及哺乳动物基因突变（CHO/HGPRT）试验中均呈阴性；然而，在体外人淋巴细胞染色体突变试验中呈阳性；小鼠微核试验结果可疑。

在克霉唑的遗传毒性试验中，中国仓鼠连续 5 天经口给予克霉唑 100 mg/kg/d，检测其精囊染色体在分裂期间的结构变化，未见克霉唑具有致突变作用。

生殖毒性对生育力和早期胚胎发育的影响：家兔和小鼠分别肌肉注射倍他米松 1.0 mg/kg 和 33 mg/kg（以体表面积计，分别为人用剂量的 5 倍和 38 倍），除与剂量相关的吸收胎增加外，未见对生育力造成损害。小鼠经口给予克霉唑 120 mg/kg（以体表面积计，为人用剂量的 10 倍）及更高剂量时，出现窝仔量减少。在大鼠 I 段生殖毒性研究中，50 mg/kg/d（以体表面积计，为人用剂量的 8 倍）剂量可见母鼠体重增加和影响哺育后代，25 mg/kg/d 及更低剂量未见不良影响。

致畸敏感期毒性：在Ⅱ段生殖毒性试验中，克霉唑以 100 mg/kg（以体表面积计，为人用剂量的 17 倍）剂量阴道给予妊娠母鼠，未见胎仔受到损害。大鼠在致畸敏感期经口给予克霉唑达 100 和 200 mg/kg/d（以体表面积计，为人用剂量的 17 倍和 34 倍）时可见胚胎毒性（吸收胎增加）和母体毒性，未见胎仔畸形增加。妊娠小鼠经口给予克霉唑达 200 mg/kg/d（以体表面积计，为人用剂量的 17 倍）剂量时未见胚胎毒性及致畸作用。妊娠家兔经口给予克霉唑达 180 mg/kg/d 时未见母体毒性和胚胎毒性。家兔肌肉注射二丙酸倍他米松 0.05 mg/kg 显示有致畸作用，表现为脐带脱出、脑膨出和上颚裂。二丙酸倍他米松未进行皮肤给药致畸作用的试验，一些皮质类固醇药物在皮肤给予试验动物后，已显示有致畸作用。

致癌性尚无克霉唑、二丙酸倍他米松及本复方的致癌性研究资料。

上海仁虎制药股份有限公司