头孢呋辛酯片（联邦赛福欣）

每片含头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）0.25 g

对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。

头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药，对大多数β-内酰胺酶耐受，可广泛作用于革兰阳性菌和革兰阴性菌。

微生物学

头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢哄辛是一种特性明确的、有效的抗菌药，它的抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。

头孢呋辛对细菌β-内酰胺酶具有良好的稳定性，因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。

获得耐药性的流行程度与地域和时间相关，与选择菌种的相关性非常高。尤其是治疗严重感染时，需要获得当地有关耐药性的信息。

吸收

口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服本品后 2 至 3 小时可达头孢呋辛血药浓度峰值（4.1 mg/L）。

分布

蛋白结合力因测定的方法不同而变异较大，约为 33-50%。

代谢

头孢呋辛不被代谢。

消除

血清半衰期为 1 至 1.5 小时。

头孢呋辛钠经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加 50%。

肾功能损害

已经在具有不同程度肾功能损害的患者中进行了头孢呋辛钠药代动力学研究。在这组患者中，头孢呋辛钠清除半衰期随着肾功能的降低而增加，因此这是建议进行剂量调节的依据（参见【用法用量】）。在接受血液透析的患者中，在透析开始时，体内存在至少占总量 60% 的头孢呋辛在 4 小时透析期间被清除。因此，在完成血液透析后，应另外补充单剂量的头孢呋辛。