甲钴胺注射液（福建金山）

1 ml：0.5 mg。

对甲钴胺或本品任何成份过敏者禁用。

1.药理

(1)甲钴胺是一种内源性的辅酶 B₁₂。

在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶起重要作用。

(2)甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。

甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器，在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。

(3)促进轴索内输送和轴索的再生

对由链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。

(4)促进髓鞘的形成（磷脂合成）

较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成（大白鼠）。

(5)恢复神经键的传递延迟和神经传达物质的减少

在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。

(6)促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血象

缺乏维生素 B₁₂可能导致巨幼红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因 B₁₂缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

1、人体药代动力学

（1）单次给药

给 12 位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃-B₁₂）0.5 mg，达到血清中最高总维生素 B₁₂（简称 B₁₂）浓度的时间（T_max）是，肌内注射为 0.9±0.1 小时，静脉注射为给药后即刻～3 分钟，血清中最高总 B₁₂浓度增加部分（除去内源性血清总 B₁₂）（ΔCmax）各自为 22.4 ng/ml，85.0 ng/ml。

另外，给药后截止 144 小时，从实测值的增加部分计算的血清中总 B₁₂浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为 204.1 h·ng/ml，358.6 h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止 144 小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液 0.5 mg 的药代动力学参数（n＝12）

T_max(min)C_max(ng/ml)AUC_{0-144 h}(ng·h/ml)T_1/2(h)静脉注射0～385.0±8.9358.6±34.427.1肌内注射54±622.4±1.1204.1±12.929.0

(2)连续给药

给 6 位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺 0.5 mg 连用 10 天，每次给药前，血清中总 B₁₂浓度（ΔC_min）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后 24 小时值（3.9±1.2 ng/ml）相比约达 1.4 倍（5.3±1.8 ng/ml），给药三天后则达约 1.7 倍（6.8±1.5 ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。

2．动物药代动力学

给大白鼠静脉注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂10 μg/kg，24 小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

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