粒珍（卡马西平缓释胶囊）

健康志愿者单次口服本品 200 mg 后，约 28 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度约为 1.45 μg/ml，消除半衰期约为 48.29 小时。多剂量服药(100 mg，每日二次)，峰值约为 4.13 μg/ml，达峰时间约为 3.35 小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用 200-800 mg 内呈线性。76% 的卡马西平与血浆蛋白结合，首先在肝中代谢，主要代谢产物为 10，11 环氧化卡马西平。因为卡马西平诱导自身代谢，故半衰期差别很大。表观清除率服用单剂量为 25±5 ml/分，多剂量为 80±30 ml/分。口服 14C-卡马西平后，72% 在尿中，28% 在粪便中检测到。尿中主要为羟基化物和共轭代谢物，仅有 3% 的原型物质。

10，11-环氧化卡马西平(CBZE)为卡马西平的活性代谢产物，口服 200 mg 缓释卡马西平后，血浆中 10，11-环氧化卡马西平的浓度为 0.11±0.012 μg/ml，达峰时间为 36±6 小时。多剂量服用缓释卡马西平(800 mg/12 小时)，10，11-环氧化卡马西平峰值为 2.2±0.9 μg/ml，达峰时间为 14±8 小时。10，11-环氧化卡马西平半衰期为 34±9 小时。单剂量服用缓释卡马西平(200～800 mg)，10，11-环氧化卡马西平的 AUC 和 C<SUB>max与剂量相关，800 mg/天时，为 15.7 μg·hr/ml 和 1.5 μg/ml；1600 mg/天时，为 32.6 μg·hl 和 3.2 μg/ml，比卡马西平少 30%。50% 的 10，11-环氧化卡马西平与血浆蛋白结合。

本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。

本品可以对胎儿造成致命伤害，流行病学数据表明，妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时，应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，本品可能对胎儿造成危害。

在生殖毒性研究中，大鼠经口给予本品剂量为人日推荐最高剂量(1200 mg/人)的 1.5-4 倍时(按体表面积折算)出现不良反应。致畸试验中大鼠给予本品剂量 250 mg/kg 时，2/135 只子代动物出现肋骨弯曲；剂量达 650 mg/kg 时，4/119 只子代动物出现其它畸形。围产期试验中，亲代动物给药剂量 200 mg/kg 时，哺乳期子代动物体重不增长。 卡马西平及其环氧代谢产物可进入哺乳期妇女的乳汁，浓度大约为母体血药浓度的 50%。由于本品可能使婴儿产生严重的不良反应，因此应慎重考虑其对母亲的治疗意义，以决定停止哺乳或停止用药。

化学名称为：5 H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺

分子式：C15H12N2O2