安射力（碘佛醇注射液）

已知或怀疑对碘佛醇有超敏反应的病人，或肝和肾功能有损伤的情况下都不应使用碘佛醇注射液。

概述

本品为经血管用药的非离子、低渗透、水溶性、不透射线造影剂。

碘佛醇注射液与所有其它造影剂一样，可能引起某些病人的甲状腺功能改变，并可能观察到甲状腺素和/或 TSH 提高。

碘佛醇注射液与其它非离子造影剂一样，对血液凝结没有重大影响(轻微提高凝血酶原时间和部分凝血酶原激酶时间，并延迟血小板聚集)，而且没有离子造影剂的抗凝功能。

碘佛醇注射液引起浓度依赖的红细胞溶血、聚集和皱缩。

有几位病人的报告显示经血管注入后，几个化验室参数(AST、ALT、LDH、胆红素、肌酐和 BUN)显示升高，但这些情况没有临床重要性。

血管注入

经血管注入碘佛醇注射液后，造影剂流经的血管将变成不透光，从而可在 X 线上显影。经血管注入造影剂后，非神经组织密度的增加决定于血管内和血管外(细胞外)空间的碘质。这与注入造影剂的速度和剂量、血流、血供、毛细血管通透性、血管外渗出和肾过滤有关。

在快速血管注入后立即达到血内碘质峰值，随着造影剂经血浆稀释及从血管弥散至血管外的空间后快速下降。血浆和血管外碘于几分钟内达成平衡。

造影增强作用(邻接组织密度差别增加)是正常与不正常组织之间的血管和血管外碘浓度差别的结果，它可能会增强原有组织密度的固有差别。与周围正常组织比较，造影增强作用可能使病变的密度增加或减少。但某些病变将保持或成为等密度，因此无法经由造影增强作用发现。在大多数情况下，造影增强作用在弹丸式注射药物后即刻为最大。

碘佛醇注射液在快速静脉注入后的 30-60 秒内可在肾实质内显影。在肾功能正常时肾盏和肾盂在 1-3 分钟内显影，最佳对比在 5-15 分钟内产生。

在肾功能不全情况下，尤其是当排泄功能受损时，排泄率无法预测，显影可能延迟至注入后几小时。严重肾功能损害可能使尿路无法达到诊断性不透光状态。视肾损伤的程度，这些病人和肾未发育成熟的婴儿血浆内的碘佛醇浓度水平可能持续延长。

45 只麻醉老鼠的颈动脉内比较研究显示，碘佛醇(33% I)与碘帕醇(32% I)和碘海醇(30% I)都没有引起可测知的血脑屏障损伤。

通常，碘佛醇注射液注入引起的发热和疼痛比传统的离子型造影剂低。和泛影酸盐及碘肽盐的研究报告表明碘佛醇注射液引起的热感和疼痛明显减轻。其它非离子型如碘海醇和碘帕醇的结果与碘佛醇相同。

碘佛醇注射液对心血管和心电图参数的影响比泛影酸盐类的造影剂低得多。例如：它产生的心动过缓、心动过速、T-波改变、ST 下降、ST 抬高和低血压都明显较低。

计算机 X 线体层摄影(CT)

头部 CT 扫描

由于有血脑屏障，在脑部扫描时，造影剂不聚集在正常脑部组织内。正常脑对 X 线吸收的增加是由于在血池内有造影剂。血脑屏障的破坏，如发生于脑部恶性瘤使造影剂聚集在瘤组织间质；邻近正常脑组织不保留造影剂。

快速静脉滴入后便立即达到最高血内碘浓度(15 至 120 秒)，在其后的 5 至 10 分钟内又快速回落。

经静脉弹丸式注射造影剂后，可获得能作诊断的脑造影增强 CT 图像直到 1 小时。

体部 CT 扫描

在进行体部 CT 扫描时，碘佛醇注射液从血管内快速弥散至血管外的空间。X 线吸收加强与血流、造影剂的浓度和间质组织吸取造影剂的情况有关。造影增强作用是由于正常与不正常组织血管外弥散的相对差别所致-这与脑部的情况有很大的差别。

造影增强作用在注入造影剂后(15 至 120 秒)达到顶峰。

使用连续扫描技术(动态扫描)可以提高对肿瘤和其它病变的增强作用，如脓肿的增强。

正常受验者的碘佛醇注射液药物动力学属于一个开放、二室模式，按一级动力学排除(快速的药物分布α期-6.8 分钟，和较缓的药物排除β期-92 分钟)。根据 12 位健康自愿受验者的血液廓清曲线(6 人接受 50 mL，6 人接受 150 mL 安射力 320)显示，两种剂量的生物半衰期均为 1.5 小时，并无证据显示不同的剂量有不同的排泄率。使用 50 mL 剂量后的平均尿排泄半衰期为 118 分钟(105-156)，使用 150 mL 剂量后的平均尿排泄半衰期为 105 分钟。

经血管注入后，碘佛醇注射液主要通过肾脏排泄。粪便排除为 3-9%。1.5 小时后排泄约 50% 的注射剂量，48 小时后排泄 86%。约 1.5% 保留在体内，大部份在甲状腺及肝脏。有肾脏功能障碍的病人和肾脏发育未成熟的婴儿的排泄半衰期会延长。有严重肾功能不全的病人没有排泄作用。

碘佛醇注射液没有明显地与血清或血浆蛋白结合，无明显的代谢、去离子作用或生物转化。

Liebel-Flarsheim Canada Inc.