扑米酮片（福建古田）

本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。

在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致灶放电的传播。

口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约 92％。口服 3～4 小时血药浓度达峰值（0.5～9）小时，血浆蛋白率结合较低，约为 20％，分布广泛，体内分布广泛，表现分布容积一般为 0.6L/Kg，T_1/2约 10～15 小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者 T_1/2为 24～48 小时，后者成人 T_1/2为 50～144 小时，小儿为 40～70 小时。

成人吸收的扎米酮 15％～25％转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为 10～20µg/ml。给药后约 20％～40％以扎米酮、30％以 PEMA、25％以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌乳汁。