单硝酸异山梨酯氯化钠注射液（西南药业）

Isosorbide Mononitrate and Sodium Chloride Injection

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核准日期：2011年4月11日|修改日期：2011年4月11日

成份

本品主要成份为单硝酸异山梨酯。辅料为：氯化钠、注射用水。

化学名称：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

化学结构式：

分子式:C₆H₉NO₆ 分子量:191.14

规格

100 ml:单硝酸异山梨酯 20 mg 与氯化钠 0.9g

适应症

适用于治疗心绞痛，与...登录

用法用量

静脉滴注。药物剂量可...登录

禁忌

－对硝基化合物过敏者

－急性心肌梗死并低充盈压

－左心功能不全并低充盈压

－休克状态；

－严重低血压(收缩压低于 90 mmHg)

－心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)；

－缩窄性心包炎；

－心包填塞；

－合并使用西地那非(Sildenafil)。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

注意事项

1.给不明原因的肺循...登录

药理作用

本品属于有机硝酸酯类抗心绞痛药，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷)。当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用呈现抗心肌缺血作用。

药代动力学

经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部代谢产物异山梨醇(大约 37%)和右旋山梨醇(大约 7%)的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出＜ 1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

毒理研究

毒理作用

急性毒性－

长期毒性/亚急性毒性-

对大鼠和犬分别进行了 78 周和 52 周的口服给药长期毒性研究，毒性反应剂量分别为 405 mg/kg 和 90 mg/kg。主要毒性表现为高铁血红蛋白水平轻度增加，但血浆亚硝酸盐、碱式磷酸盐浓度未见明显异常。

致突变和致癌性－

在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验)，均未发现其具有致突变性。

大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。

生殖毒性－

在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

上市许可持有人

西南药业股份有限公司

生产企业

西南药业股份有限公司

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