愈畅（萘哌地尔分散片）

1. 肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。

2. 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。

3. 服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。

4. 血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。

5. 服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

萘哌地尔为选择性的α1 受体拮抗剂，能够抑制α1 受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。

据文献报告：

1. 吸收：健康成年人分别空腹单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg 时，结果如下：

   

   一日 2 次，每次 50 mg 口服给药，第 4 次给药时血药浓度达稳态。

2. 代谢、排泄：本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg，给药后 24 小时内，尿中累积药物捧泄率都在 0.01% 以下。

3. 蛋白结合率：健康成年人单次口服给药 100 mg 时，血清蛋白结合率可达 98.5%。

4. 食物的影响：健康成年人空腹和饭后分别给药 50 mg，血清中 Tmax 分别为 0.75 及 2.20 小时，饭后有延长的趋势，但血清中 AUC 几乎不增大，Cmax 和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

   特殊人群：

老年人：与青年人的药代动力学无显著差别。

肾功能不全：对肾功能不全和肾功能正常受试者研究表明，本药在两者的药动学参数(Tmax、Cmax、T_1/2、AUC)无显著差异，用药前后患者的肾功能(BUN、Cr)亦无明显变化.

毒理研究：

重复给药毒牲：大鼠和 Beagle 犬连续 12 个月经口给予本品，剂量达 100 mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的 13 和 43 倍）以上时，犬出现震颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为 25 mg/kg。本品 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。