表柔比星是一种蒽环类细胞毒性药物。虽然已知蒽环类药物能干扰真核细胞内许多生化和生物学功能,但是表柔比星的细胞毒性和/或抗细胞增殖作用的确切机制尚未完全阐明。表柔比星的平面环嵌入碱基对之间,从而与 DNA 结合,形成复合物,进而抑制核酸(DNA 和 RNA)和蛋白质的合成。这个嵌入过程还能引发拓扑异构酶 II 裂解 DNA,产生杀细胞作用。表柔比星还可抑制 DNA 解链酶的活性,阻止酶引起的 DNA 双链解链,干扰复制和转录。表柔比星还可通过产生细胞毒性自由基,参与氧化/还原反应。表柔比星的抗细胞增殖和细胞毒性作用源于上述或其他可能的作用机制。表柔比星对多种已确定的鼠源性、人源性细胞系和人体肿瘤的原代培养物都有体外细胞毒性作用。同时,它对鼠源性肿瘤和无胸腺小鼠的人癌异种移植物(包括乳腺癌)也有体内抗肿瘤作用。