壹枚泰（抑肽酶氯化钠注射液）

1）50 ml：278 单位抑肽酶与 0.45 g 氯化钠

2）100 ml：556 单位抑肽酶与 0.9 g 氯化钠

3）200 ml：1112 单位抑肽酶与 1.8 g 氯化钠

对本品过敏者。

抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂，可用于调节心脏体外循环（CPB）手术引起的机体炎症反应（SIR）。SIR 可以激活相关的出血、纤溶以及细胞和体液炎症活化系统。而抑肽酶通过其多重调节抑制作用〔如舒血管素，纤溶蛋白溶酶〕可以降低炎性反应、纤溶反应和凝血酶的产生。

抑肽酶可以抑制炎性细胞因子的释放，维持糖蛋白的平衡。抑肽酶可以减少血小板糖蛋白的缺失（如 GpⅠb GpⅡb/Ⅲa），阻止粒细胞中炎性胶粘糖蛋白的表达（如 CDⅡb）。抑肽酶在 CPB 中的作用还包括降低炎症反应，这意味着可以减少异体输血量的需求，并可以减少出血以及因出血导致的对纵隔的再探查。

国外研究对比了抑肽酶健康志愿者、进行心脏旁路手术的病人和进行子宫切除术的女性病人中的药动学，在剂量范围为 28 单位至 1112 单位时，其药动学呈线性消除。本品静脉（Ⅳ）注射后，快速分布到细胞外液。引起血浆抑肽酶浓度的初期快速消除。在其后的分布相中，血浆半衰期约 2.5 小时左右，消除相的半衰期为 10 小时。

在使用下述剂量方案中，外科手术期间的血浆平均稳态浓度为 0.076 单位/ml（n = 10）：首次剂量为 556 单位，预充液中加入 556 单位，然后以每小时 138.9 单位的剂量静脉滴注（方案 B）。使用方案 A（剂量两倍于方案 B）治疗时的平均稳态浓度为 0.139 单位/ml（n＝20）：首次剂量 1112 单位，预充液中加入 1112 单位，然后每小时 278 单位静脉滴注。

按单剂量静脉滴注放射性标记的抑肽酶，48 小时后约 25-40% 的抑肽酶通过尿排泄。注射 556 单位半小时后，有 2% 以原药形式排泄。注射 1112 单位半小时后，尿中排泄的原药占到 9%。动物实验研究表明抑肽酶首先在肾内积聚，肾小球滤过后，被附近的肾小管重吸收，储存在吞噬性的溶酶体内，然后被溶酶体酶慢慢代谢，生理学研究显示肾对抑肽酶的代谢与其他小分子蛋白质（如胰岛素）类似。

酒泉大得利制药股份有限公司

酒泉大得利制药股份有限公司