达贝（阿加曲班注射液）

20 mL：10 mg

下列患者禁用：

1. 出血患者：颅内出血、出血性脑梗死、血小板减少性紫癜、由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍、月经期间、手术时、消化道出血、尿道出血、咯血、流产、早产及分娩后等伴生殖器出血的孕产妇等（本品用于出血性患者时，有难以止血的危险）。（参见【警告】项）

2. 脑栓塞或有脑栓塞症的患者（有引起出血性脑梗塞的风险）。（参见【警告】及【注意事项】项）

3. 伴有严重意识障碍的心源性脑梗死患者（用于心源性脑梗死患者时，有引起出血性脑梗死的危险）。（参见【警告】项）

4. 对本品成份有过敏既往史的患者。

阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶 III。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、VIII 和ⅩIII 的活化，蛋白酶 C 的活化及血小板聚集，发挥其抗凝血作用。

阿加曲班对凝血酶的抑制常数（Ki）为 0.04μM。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Ⅹa，血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。

1. 血药浓度

阿加曲班 Ames 试验、中国仓鼠卵母细胞（CHO/HGRT）正相突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞及 WI-38 人胎儿肺细胞非程序 DNA 合成（UDS）试验，小鼠微核试验结果均为阴性。

大鼠静脉给予阿加曲班剂量达 27 mg/kg/d（以 mg/m²计，相当于人最大推荐剂量 60 mg/天的 4.4 倍），未见对雄性和雌性大鼠的生育力及生殖功能的影响。

大鼠在器官发生期静脉给予 27 mg/kg/d（以 mg/m²计，相当于人最大推荐剂量 60 mg/天的 4.4 倍），兔在器官发生期静脉给予 10.8 mg/kg/d（以 mg/m²计，相当于人最大推荐剂量 60 mg/天的 4.4 倍），未见对胎仔的损害。

大鼠研究显示，乳汁中可检测到阿加曲班。

阿加曲班未开展致癌性试验。