雷诺考特（布地奈德鼻喷雾剂）

布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。

糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的活性比泼尼松龙高约 15 倍。

预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。

使用推荐剂量的本品，患者的基础血浆皮质醇水平及对 ACTH 刺澈的反应不发生有临床意义的改变。然而，在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性。

在临床试验中未发现息季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。

尚无使用本品 32 μg/喷和 64 μg/喷规格治疗血管运动性鼻炎（非过敏性鼻炎）的文献资料。

相对于标示的每喷剂量，本品中布地奈德的全身利用度为 33%。

在临床剂量，药代动力学是与剂量成比例的。在成人，用本品喷入布地奈德 256 μg 后，血药峰浓度为 0.64 nmol/L，在 0.7 小时内达峰，其成人 AUC（曲线下面积）为 2.7nmol·h/L，在儿童为 5.5nmol·h/L，这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

布地奈德分布窖积约 3L/kg.血浆蛋白结合率为 85-90%，布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约 90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物 6β-羟布地奈德和 16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的 1%。在鼻中，布地奈德无局部代谢。

布地奈德主要通过由 CYP3A4 酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9-14L/min)，静脉注射给药的血浆半衰期平均约 2-3 小时。

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。

经过六个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。

致癌性研究发现，雄性 SD 大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现，任一活性药物（布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德）治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。

在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变（原发性肝细胞肿瘤）被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关，因而反映了此类药物的作用。

已有的临床经验表明，无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。