沐舒坦（盐酸氨溴索注射液）

2 mL：15 mg

盐酸氨溴索具有促进粘液排除作用及溶解分泌物的特性，可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而促进排痰，改善呼吸状况。

分布

成人中与血浆蛋白结合的盐酸氨溴索的百分比约为 90%，新生儿中约为 60%-70%。药物穿过胎盘并到达胎儿的肺部。410L 的大分布体积表明组织中的浓度高于血浆中的浓度。例如，已显示肺组织中药物的浓度是血液中浓度的 17 倍多。

鉴于氨溴索蛋白结合水平高、分布体积大以及从组织到血液的再分布缓慢，氨溴索不太可能在任何程度上被透析或强制利尿消除。

代谢和消除

盐酸氨溴索主要通过葡糖苷酸结合在肝脏中代谢，并在较小程度上被分解成二溴邻氨基苯甲酸（后者约占剂量的 10%），还形成其他微量代谢物。人体肝微粒体的研究表明，CYP3A4 负责将盐酸氨溴索代谢为二溴邻氨基苯甲酸。

静脉给药后三天，4.6% 的剂量以原型形式消除，35.6% 以结合形式在尿液中消除。

血浆中盐酸氨溴索的终末消除半衰期的为 10 h。在重复静脉注射给药的新生儿中，消除半衰期约翻倍，表明清除率降低。在重度肝病患者中，氨溴索的清除率降低了 20%-40%。在重度肾功能损害患者中，可能会发生氨溴索代谢物如二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸的累积。

氨溴索穿过胎盘和血脑屏障，并在母乳中排泄。

盐酸氨溴索 Ames 试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：

大鼠经口给予盐酸氨溴索剂量高达 3000 mg/kg/日，兔给药剂量高达 200 mg/kg/日，未见胚胎毒性和致畸性。在剂量高达 1500 mg/kg/日时，雄性和雌性大鼠生育力未见影响。

围产期发育毒性试验的 NOAEL 为 50 mg/kg/日。在剂量为 500 mg/kg/日时，对母体和幼仔有轻微毒性，可见动物体重增长迟缓，窝仔数减少。

致癌性：

小鼠掺食法给予盐酸氨溴索 50、200 和 800 mg/kg/日 105 周，大鼠掺食法给予盐酸氨溴索 65、250 和 1000 mg/kg/日连续 116 周，未见致癌性。

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O•HCI

分子量：414.57