海正麦克丁（伊维菌素胶囊）

本品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效、但对成虫无效；对仅处于肠道的类圆线虫也有效。

本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门（如神经递质γ-氨基丁酸（GABA））的氯离子通道相互作用。

我国目前尚缺乏伊维菌素胶囊的详细药代动力学研究资料。国内 24 名健康受试者（16 男 8 女）随机分为 3 组，每组 8 人，分别服用口服伊维菌素片 6 mg、12 mg、18 mg。其中 12 mg 组的 8 名受试者同时采用随机交叉设计，以 MECTIZAN 为对照，所进行的生物等效性研究数据表明，国产品 6 mg、12 mg、18 mg 组的 Cmax、Tmax、Ka、Ke 等药代动力学参数分别为 20.18 ±9.99 mg/L 、4.70 ±1.92 h、0.61 ±0.37 h-1、0.08 ±0.04 h-1 ；23.48 ±6.35 mg/L 、5.26 ±2.29 h、0.73 ±0.40 h-1、0.04 ±0.02 h-1；31.21 ±10.88 mg/L 、5.11 ±2.31 h、0.77 ±0.66 h-1、0.05 ±0.04 h-1，与对照品基本一致。

椐 PDR-54 版介绍，伊维菌素口服给药后，血药浓度大致与剂量成比例。在两组研究中，健康、空腹的志愿受试者服用 12 mg 伊维菌素（26 mg）后，[平均剂量为 165 mg/kg]，大约 4 小时，主要成分（H2B1a）血药峰浓度分别为 46.6±21.9 ng/ml （范围为 16.4~101.1 ng/ml）及 30.6±15.6 ng/ml （范围为 13.9~68.4 ng/ml）。伊维菌素及（或）其代谢物在服药后 12 天内几乎全随粪便排出体外，只有小于 1% 的服用剂量随尿排出。口服给药后，伊维菌素的血浆半衰期约为至少给药后 16 小时。国内外尚未研究进食对伊维菌素全身药效的影响。

遗传毒性：仅进行了体外的致突变试验，结果均未发现本品有遗传毒性。

在大鼠重复给药剂量达人临床最大推荐剂量的 3 倍时（以体表面积计），未见对动物生育力有影响。小鼠、大鼠和兔重复给药剂量分别达人临床最大推荐剂量的 0.2、8.1 和 4.5 倍时（以体表面积计），显示本品有致畸作用。