天泉康欣（盐酸格拉司琼葡萄糖注射液）

100 ml：格拉司琼 3 mg 与葡萄糖 5 g 。

本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg/天(6、30、300 mg/m2/天),其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg/天。结果显示,5 mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而 1 mg/kg/天组雄性大鼠和 5 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍以上和 81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在 12 个月的试验中,经口给予本品 100 mg/kg/天组(600 mg/m2/天,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。

分子量：312.43

福建天泉药业股份有限公司

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