尼美欣（甲硝唑阴道凝胶）

5 g：37.5 mg

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经系统疾病和血液病患者禁用。

甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细胞死亡。

据文献报道，12 名健康受试者单次阴道内用甲硝唑凝胶 5 g（相当于甲硝唑 37.5 mg），在使用后 6-12 小时，甲硝唑的平均血药峰浓度（C_max）为 237 ng/mL（范围 152-368 ng/mL），相当于同一群受试者口服单剂量 0.5 g 甲硝唑 1-3 小时后的平均血药峰浓度（C_max = 12.785 μg/mL，范围 10.013-17.4 μg/mL）的 2%。其曲线下面积（AUC）约为单次口服时的 4%。经剂量校正后，阴道内给药的吸收程度约为口服的一半。单剂量及多剂量给予 4 位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶 5 g，其平均血药峰浓度（C_max）为第一日 214 ng/mL，第五日 294 ng/mL，范围 228-349 ng/mL。