鲑降钙素鼻用粉雾剂（秀龙中药）

药理作用:

本品是由甲状腺和甲状旁腺内的滤泡旁细胞所分泌的多太激素,具有抑制破骨细胞的活性。可抑制骨盐溶解,阻止钙由骨释放,因骨骼对钙的摄取仍在进行,故可产生降低血钙作用。

毒理研究:

重复给药毒性:SD 大 Fisher 鼠和 344 大鼠连续给予本品 1 年,剂量分别为 20U/kg/天和 801/kg/天,结果后者的垂体腺瘤发生率升高,该结果与临床相关性尚不清楚。

遗传毒性:

采用伤寒杆菌、大肠杆菌和中国仓鼠 V97 细胞进行的遗传毒性试验结果均为阴性。

生殖毒性:

家兔给予本品临床推荐剂量 14 至 6 倍时,可引起胎仔出生体重下降。由于降钙素不能通过胎盘屏障,该结果可能是通过影响妊娠动物的代谢而产生。另外,降钙素可抑制动物乳汁分泌。

采用不同的方法获得的鲑降钙素鼻用制剂的生物利用度的数据差异很大。正如其它多肽激素情况一样,鲑降钙素的血浆浓度是不能预测治疗反应的。相反,骨代谢适当的指标测定,诸如碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌,已证明与剂量有关,且可作为指示生物活性的可靠结果,而且应该被用来评估临床疗效。按照生物活性观点,鲑降钙素喷鼻剂的生物活性大约是肌肉注射或皮下注射给药的一半。鲑降钙素鼻用粉雾剂和喷鼻剂具生物等效性。

根据注射用鲑降钙素的研究资料,95% 的鲑降钙素及其代谢物经肾脏排出,其中 2% 为原形,蛋白结合率为 30%-40%。