盐酸克林霉素胶囊（四川科伦药业）

本品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强 4～8 倍。本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。

对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。

本品作用于敏感菌核糖体的 50 S 亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

吸收

24 名正常成年志愿者单剂量口服给药 150 mg 盐酸克林霉素，结果显示：盐酸克林霉素口服后迅速吸收；45 分钟后血清浓度达到峰值，平均为 2.50mcg/mL；3 小时后平均血清浓度为 1.51mcg/mL，6 小时后为 0.70mcg/mL。口服吸收率为 90%，饮食对血清浓度无影响。

不同个体以及不同剂量的血清浓度具有一致性且有规律可循。长达 14 天的重复给药后未发现药物蓄积或药物代谢的变化。健康志愿者每日服用 2 g 的克林霉素，持续 14 天，对本药耐受良好，但胃肠副作用的发生率随剂量增加而升高。

分布

随着剂量增加，克林霉素的血清浓度呈线性升高。采用一般建议的剂量给药后，血清浓度能够保持在最小有效抑菌浓度之上至少六小时。克林霉素广泛分布在体液和组织(包括骨骼)中，但在脑脊液中分布很少，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。

代谢

人类肝脏和肠微粒体的体外研究表明，克林霉素主要通过细胞色素 P4503A4(CYP3A4)代谢，少量通过 CYP3A5 代谢，代谢产物为克林霉素亚砜和少量的 N-去甲基克林霉素。

排泄

平均半衰期为 2.4 小时。约 10% 的活性物质通过尿液排出，3.6% 的活性物质通过粪便排出，剩余的以无活性代谢物的形式排出。

特殊人群

肾损伤患者

肾功能明显下降的患者，克林霉素的血清半衰期稍有延长。通过血液透析和腹膜透析无法有效清除血清中的克林霉素。

老年患者

老年志愿者(61～79 岁)和年轻志愿者(18～39 岁)静脉给予磷酸克林霉素后，年龄对克林霉素的药代动力学(清除率、消除半衰期、分布容积和血清浓度-时间曲线下面积)没有影响。

口服盐酸克林霉素后，老年患者中的平均消除半衰期较长，约 4.0 小时(范围：3.4～5.1 小时)，而年轻成年患者中的平均消除半衰期为 3.2 小时(范围：2.1～4.2 小时)。但是，各年龄组间的吸收程度并无不同。因此，对肝功能和肾功能(根据年龄调整标准)正常的老年患者用药时不必改变剂量。