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Rx医保乙类基本药物高警示药品

注射用奥沙利铂（中美华东）

Oxaliplatin for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2014年1月6日|修改日期：2021年8月24日

**奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。详见【不良反应】和【注意事项】。**

成份

主要成份：奥沙利铂

化学名称 (1R，2R)-(1，2-环己烷二胺-N，N')[乙二酸(2-)-O，O']络铂化学结构式：

分子式 C₈H₁₄N₂O₄Pt

分子量 397.3

辅料为：乳糖。

规格

50mg

适应症

与 5-氟尿嘧啶和亚...登录

用法用量

剂量：限成人使用辅助...登录

禁忌

奥沙利铂禁用于以下患者：

已知对奥沙利铂过敏者或对其他铂类化合物过敏者；
哺乳期妇女；

注意事项

特殊警告和特殊使用...登录

药理作用

奥沙利铂为左旋反式二氨环己烷草酸铂，在体液中通过非酶反应取代不稳定的草酸盐配体，转化为具有生物活性的一水合和二水合 1，2-二氨基环己烷铂衍生物。这些衍生物可以与 DNA 形成链内和链间交联，抑制 DNA 的复制和转录。奥沙利铂属非周期特异性抗肿瘤药。

动物试验提示，奥沙利铂具有抗结肠癌作用；与 5-氟尿嘧啶合用，在 HT29 结肠癌、GR 乳腺癌和 L1210 白血病模型中均显示出强于单药的抑瘤活性。

毒理研究

遗传毒性

奥沙利铂 Ames 试验结果为阴性，但离体 L5178 小鼠淋巴瘤试验显示奥沙利铂对哺乳动物细胞具有致突变作用，离体人淋巴瘤细胞染色体畸变试验和在体小鼠骨髓微核试验均显示奥沙利铂为断裂剂。尚未实施动物长期给药的致癌性研究。

生殖毒性

大鼠给予奥沙利铂，每 21 天为一个给药周期，每周期连续给药 5 天，给药剂量达 2 mg/kg/天（按体表面积折算低于临床推荐用药剂量的 1/7）。雄性大鼠交配前连续给药 3 个周期，雌性大鼠交配前连续给药 2 个周期。结果显示，雌鼠的妊娠率未见影响，但奥沙利铂升高胚胎的发育死亡率，导致早期吸收胎增加、活胎数和胎仔成活率下降；胚胎生长延迟，胎仔重量下降。

犬给予奥沙利铂，每 28 天为一个给药周期，每周期连续给药 5 天，给药剂量 0.75 mg/kg/天（按体表面积折算约为临床推荐用药剂量的 1/6），连续给药 3 个周期，结果显示，雄性动物睾丸发生退化、发育不全和萎缩。

分别在大鼠妊娠 1～5 天、6～10 天或 11～16 天给予奥沙利铂，给药剂量 1 mg/kg/天（按体表面积折算低于临床推荐用药剂量的 1/10）。当在妊娠 6～10 天和 11～16 天给药时，大鼠早期吸收胎增加。仅在妊娠 6-10 天给药时，奥沙利铂影响胎仔生长，减轻胎仔重量，延迟骨化。

药代动力学

复合物中每个独立的活性代谢产物的药代动力学尚未确定。奥沙利铂 130 mg/m²静脉输注 2 小时，每 3 周重复 1 次，用 1-5 个周期时，以及奥沙利铂 85 mg/m²静脉输注 2 小时，每 2 周重复 1 次，用 1-3 个周期时，其超滤铂—各种形式未结合的铂类（有活性和无活性）—药代动力学参数如下：

**表 9- 超滤铂药代动力学参数总结

奥沙利铂以多种剂量方式给药：85 mg/m2 每 2 周 1 次，130 mg/m2 每 3 周 1 次 **

注：平均 AUC0-48,Cmax 值在第 3 周期（85 mg/m2）或第 5 周期（130 mg/m2）计算；

平均 AUC，Vss，CL 和 CLRD-48 h 值在第 1 周期计算；

Cfinal,Cmax,AUC,AUC0-48，Vss 和 CL 值利用非房室模型分析法计算；

T1/2α,T1/2β和 T1/2γ值用房室模型分析法计算（1-3 周期）。

在 2 小时输液结束时，15% 的铂存在于体循环中。剩余的 85% 迅速扩散到组织内或随尿排出。由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合，导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85 mg/m2 每 2 周 1 次或 130 mg/m2 每 3 周 1 次，未见到血浆超滤液中有蓄积现象，第 1 周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。

在体外，代谢物被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素 P450 介导了二氨基环己烷环的生物转化。

奥沙利铂在患者体内要进行充分的生物转化。2 小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氯化物、二氯化物和二水合二氨基环己烷基铂类成分等，均可在外周循环系统中检测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。

铂类主要经尿排出，多在用药后 48 小时内清除。第 5 天时，大约有 54% 随尿排出，只有不到 3% 随粪便排出。

肾功能受损患者

在不同程度肾功能患者中研究了奥沙利铂的分布问题。奥沙利铂的消除与肌酐清除率呈显著相关。与肾功能正常（肌酐清除率（Clcr）>80 mL/min）的患者相比，肾功能受损患者的血浆超滤（PUF）铂的人体总血浆清除率降低，轻度肾功能受损患者（Clcr = 50～80 mL/min）降低了 34%，中度肾功能受损患者（Clcr = 30～49 mL/min）降低了 57%，重度肾功能受损患者（Clcr<30 mL/min）降低了 79%。随着肾功能受损程度的增加尤其是在严重肾功能受损患者群中，β和γ血浆超滤铂的半衰期有增加的趋势。然而，由于个体差异大以及严重肾功能受损患者人数少（4 名），此结果还不具结论性。在严重肾功能受损患者中，铂经尿液排泄率及超滤铂的肾脏清除率也减少（见【用法用量】和【注意事项】）。

用药须知

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

上市许可持有人

杭州中美华东制药有限公司

生产企业

杭州中美华东制药有限公司

网页版仅展示部分，【药物相互作用、不良反应、儿童用药等】使用微信扫一扫，在用药助手 App 看

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成份

主要成份：奥沙利铂

化学名称 (1R，2R)-(1，2-环己烷二胺-N，N')[乙二酸(2-)-O，O']络铂化学结构式：

分子式 C₈H₁₄N₂O₄Pt

分子量 397.3

辅料为：乳糖。

规格

50mg

适应症

与 5-氟尿嘧啶和亚...登录

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禁忌

奥沙利铂禁用于以下患者：

已知对奥沙利铂过敏者或对其他铂类化合物过敏者；
哺乳期妇女；

注意事项

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药理作用

动物试验提示，奥沙利铂具有抗结肠癌作用；与 5-氟尿嘧啶合用，在 HT29 结肠癌、GR 乳腺癌和 L1210 白血病模型中均显示出强于单药的抑瘤活性。

毒理研究

遗传毒性

生殖毒性

药代动力学

**表 9- 超滤铂药代动力学参数总结

奥沙利铂以多种剂量方式给药：85 mg/m2 每 2 周 1 次，130 mg/m2 每 3 周 1 次 **

注：平均 AUC0-48,Cmax 值在第 3 周期（85 mg/m2）或第 5 周期（130 mg/m2）计算；

平均 AUC，Vss，CL 和 CLRD-48 h 值在第 1 周期计算；

Cfinal,Cmax,AUC,AUC0-48，Vss 和 CL 值利用非房室模型分析法计算；

T1/2α,T1/2β和 T1/2γ值用房室模型分析法计算（1-3 周期）。

在体外，代谢物被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素 P450 介导了二氨基环己烷环的生物转化。

铂类主要经尿排出，多在用药后 48 小时内清除。第 5 天时，大约有 54% 随尿排出，只有不到 3% 随粪便排出。

肾功能受损患者

用药须知

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

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