盐酸昂丹司琼注射液（北大国际西南合成）

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。辅料为：枸橼酸、枸橼酸钠。

化学名称：2，3， －二氢－9－甲基－3－[(2－甲基咪唑－1－基)甲基]－4(1 H)－咔唑酮盐酸盐二水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HC1·2 H₂O

分子量：365.86

止吐药。

用于：

1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；

2.预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。

肾脏损伤病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。肝功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过 8 mg。腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚氯乙烯输液袋或 I 型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9%W/V 氯化钠或 5%W／V 葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒。

本品是一强效、高选择性的 5—HTH3 受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5—HT，经由 5—HTH3 受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。

迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5—HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5—HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。