力奥来素（巴氯芬片）

巴氯芬片是一种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激 GABA_B受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。

巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响。巴氯芬具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛、自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活、导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况（缘于痛性肌痉挛的消除），以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。

巴氯芬能刺激胃酸的分泌。

吸收 

巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 

单剂量口服 10 mg、20 mg、30 mg 巴氯芬后 0.5-1.5 小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为 180 ng/mL、340 ng/mL 和 650 ng/mL。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）与给药剂量成比例。

分布 

巴氯芬的体内分布容积为 0.7L/kg。血浆蛋白结合率大约为 30%，血药浓度恒定在 10 ng/mL-300 mg/mL 范围内。脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低 8.5 倍。

代谢 

巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β-（β-氯苯基）-4-羟基丁酸。

清除 

血浆清除半衰期平均为 3-4 小时，巴氯芬大部分以原型排出。在 72 小时内，大约有 75% 的药物由肾脏排出，其中有 5% 以代谢物形式排出。其余的药物，包括 5% 代谢物形式通过粪便排出体外。

特殊人群 

老年患者（65 岁或 65 岁以上）

巴氯芬在老年患者中的药代动力学与 65 岁以下患者相同。单次口服后，老年患者出现清除减缓，但巴氯芬的全身暴露水平与 65 岁以下成人相似。将这些结果外推至多次服药时，65 岁以下患者和老年患者之间无显著的药代动力学差异。

儿童患者 

儿童（2 至 12 岁）口服 2.5 mg 本品后，C_max为 62.8±28.7 ng/mL。T_max范围是 0.95-2 小时。平均血浆清除率（CI）为 315.9 mL/h/kg；分布容积（Vd）为 2.58L/kg；半衰期（T_1/2）为 5.10 小时。

肝功能不全 

尚未获得肝功能不全患者服用本品后的药代动力学数据。然而，由于肝脏在巴氯芬的体内代谢中不发挥显著作用，因此肝功能不全患者中巴氯芬的药代动力学可能不会发生临床显著水平的改变。

肾功能不全 

尚未进行肾功能不全患者服用本品的对照临床药代动力学研究。巴氯芬主要通过药物原型经尿液清除。少量来自于接受长期血液透析或代偿性肾功能衰竭的女性患者的血浆浓度数据表明巴氯芬在这些患者中的清除率显著下降以及半衰期延长。在肾功能不全患者中，必须根据全身水平对巴氯芬进行剂量调整，快迅血液透析可有效清除全身循环中过量的巴氯芬。

遗传毒性

巴氯芬 Ames 试验、中国仓鼠体细胞姐妹染色单体互换试验、小鼠淋巴瘤细胞试验结果为阴性。

生殖毒性 

在非母体毒性剂量水平下，大鼠经口给予巴氯芬对大鼠生育力或产后发育无不良影响。当剂量至少为成人口服最大剂量的 0.4 倍时，巴氯芬对大鼠无致骑性。大鼠经口给予巴氯芬为成人最大口服剂量的约 1.6 倍时大鼠胎仔脐膨出（腹疝）的发生率升高；在小鼠或家兔中未见该异常。小鼠、大鼠和家兔经口给予巴氯芬，在母体毒性的剂量（相当于成人口服最大剂量的 0.8-1.6 倍）时可导致胎仔生长（骨化）延迟。

致癌性

在大鼠的 2 年研究显示巴氯芬无潜在的致癌性。雌性大鼠给予巴氯芬 2 年，卵巢囊肿发生率出现剂量依赖性升高，在最高剂量（50-100 mg/kg，相当于人最大剂量的 4 倍）时观察到肾上腺增大和或出血的发生率升高。