盐酸二甲双胍不促进胰岛素的分泌,其降血糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强,同时抑制肝糖原的异生,减少肝糖的产生,使血糖降低。格列吡嗪主要作用为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数 2 型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1C)下降 1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛 B 细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛 B 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与 B 细胞膜上的黄酰脲受体特异性结合,从而使 K + 通道关闭,引起膜电位改变,Ca2 + 通道开启,胞液内 Ca2 + 升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
药代动力学
二甲双胍口服 1 g 后,约(1.83±0.56)小时血药浓度达峰,峰浓度为(2251.28±487.77)ng/mL,本品由肠道吸收,主要在肝内代谢,经肾排泄。