丙戊酰胺片（湖南湘中）

1. 有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。

2. 有肝病或明显肝功能损害者禁用。

3. 对本品过敏者禁用。

本品为广谱抗癫痫药。抗癫痫病作用起效快，作用强，毒性较低。其作用机理尚未完全阐明；可能通过肠道微生物的作用，在进入人体循环之前，即已几乎完全降解为丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和减少 GABA 的降解，从而升高抑制性神经递质 GABA 的浓度，降低神经元的兴奋而抑制发作。

口服本品吸收较缓，作用时间较长，血药浓度波动范围较小，血药浓度达峰时间（t_max）约 5-12 小时，有效血药浓度为 50-100 μg/mL。其半衰期（t_1/2）平均 15 小时，生物利用度（F）约 80%-100%。血药浓度约为 50 μg/mL 时，血浆蛋白结合率约 94%，血药浓度约为 100 μg/mL 时，血浆蛋白结合率约为 80%-85%。血药浓度超过 120 μg/mL 时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑脊液内的浓度为血浆中浓度的 10%-20%）。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排泄，尿中有 1%-3% 的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。