恩曲他滨是一种核苷反转录酶抑制剂(NRTI),也是 2’-脱氧胞苷的核苷类似物。恩曲他滨通过细胞酶进行磷酸化,形成三磷酸恩曲他滨。三磷酸恩曲他滨借助 HIV 反转录酶(RT)整合嵌入病毒 DNA(导致 DNA 链终止),从而抑制 HIV 复制。恩曲他滨对 HIV-1、HIV-2 和 HBV 均有活性。
丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录酶抑制剂(NtRTI),也是替诺福韦的膦酰胺酯药物前体(2’-脱氧腺苷单磷酸类似物)。丙酚替诺福韦可渗透进细胞,由于借助组织蛋白酶 A 进行水解从而增加了血浆稳定性和细胞内活性,因此在提高外周血单核细胞(PBMC)(包括淋巴细胞和其他 HIV 靶细胞)和巨噬细胞中的替诺福韦浓度方面,丙酚替诺福韦的有效性高于替诺福韦二吡呋酯。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成了药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助 HIVRT 整合嵌入病毒 DNA(导致 DNA 链终止),从而抑制 HIV 复制。替诺福韦对 HIV-1、HIV-2 和 HBV 有活性。
艾维雷韦和考比司他均主要通过肝脏进行代谢和清除。在中度肝功能损害(Child Pugh B 级)的非 HIV-1 感染患者中开展了经考比司他增强艾维雷韦的药代动力学研究。未在中度肝功能损害患者和肝功能正常受试者之间观察到艾维雷韦或考比司他药代动力学的临床相关差异。尚未研究重度肝功能损害(Child Pugh C 级)对艾维雷韦或考比司他药代动力学的影响。