阿昔洛韦颗粒（海南海药）

0.2 g。

对阿昔洛韦过敏者禁用。

本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、H 型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对 HSV-1 病毒的抑制作用最强，其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。

由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转化为三磷酸盐。

在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒 DNA 复制是以下三种方式完成：

1.竞争性抑制病毒 DNA 聚合酶；

2.进入并终止延长的病毒 DNA 链；

3.灭活病毒 DNA 聚合酶。与 VZV 相比，本品对 HSV 的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。

据 Fhysician’s Desk Reference(54b 版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下：

健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表 2。

表 2 阿昔洛韦的药动学特征

参数 范围

血浆蛋白结合率 9~33%

血浆消除半衰期 2.5~3.3 h

平均口服生物利用度 10~20%

阿昔洛韦生物利用度随剂量增加而升高

交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的 23 名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一致（见表 3），生物利用度的降低取决于剂量而非药物的剂型。

表 3 稳态下阿昔洛韦的血药峰、谷值

200 mg 400 mg 800 mg

Cssmax 0.83mcg/ml 1.21mcg/ml 1.61mcg/ml

Csstrough 0.46mcg/ml 0.63mcg/ml 0.83mcg/ml

6 例受试者的研究结果表明，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。因此，阿昔洛韦可与食物同服。仅知本品尿代谢产物为 9-[（羧甲氧）甲基]鸟嘌呤。

特殊人群：

肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与总消除时间取决于肾功能。肾功能不全的病人应调整剂量。

儿童：阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似。7 个月至 7 岁的儿童口服 300 mg/m2 和 600 mg/m2 阿昔洛韦，其平均半衰期为 2.6 小时，范围在（1.59~3.74 小时）。

药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，尿清除率降低。

海口市制药厂有限公司

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