司坦美（盐酸托烷司琼胶囊）

盐酸托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统 5-羟色胺（5-HT₃）受体的强效、高选择性的竟争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可溦发内脏粘膜的类嗜铬细释放出 5-色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

盐酸托烷司琼主要通过选择性的阻断外周神经元的突触前膜 5-HT₃受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢 5-HT₃受体的直接阻斷而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

健康志恩者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约 2 小时，半衰期（t_1/2β）约为 8 小时左右。

托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关（细胞色素 P450 2D6），高加索人种中约 8% 人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为 5：1）。

代谢物对 5-HT₃受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为 7~10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾消除的约为 10％0。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为 0.1~0.2 升/分钟。

这种降低可导致消除半衰期延长约 45 倍、AUC 值提高 5－7 倍，而 C_max和分布容积与正常代谢者无显著差异，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过 10 毫克、每天二次的多天用药期间，参与盐酸托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成盐酸托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这种剂量所产生的血药浓度仍属可較好耐受的水平。因此，如果采用 5 毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

动物生殖毒性试验提示盐酸托烷司琼有潜在胚胎毒性。尚不清楚盐酸托烷司琼是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用盐酸托烷司琼。

化学名称：内-1 H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8 氮杂双环【3，2，1】辛-3-基酯盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₂H₂₈N₂O₂·HCl

分子量：320.81